1 dalis. Vyriškos kontraceptinės tabletės
Gosipolio acetatasyra veiklioji medžiaga, išgaunama iš Malvaceae augalo Upland medvilnės arba kitų tos pačios genties augalų subrendusių sėklų arba šaknų žievės, ir plačiai naudojama medicinos srityje gosipolio acetato pavidalu. Geriamasis gosipolio acetatas jau daugelį metų sėkmingai naudojamas vyrų kontracepcijai, pasižymi priešnavikinėmis, antivirusinėmis, antiparazitinėmis ir kitomis savybėmis.
2 dalis. Fizinės ir cheminės savybės
Pasikeitus kristalizacijos sąlygoms, gosipolio acetatas yra adatos, dribsnių ir lazdelių pavidalo daugiamorfiniai kristalai, blizgantys, bekvapiai ir beskoniai. Jis lengvai pablogėja veikiamas šviesos ir šilumos. Jis gerai tirpsta kituose tirpikliuose, 50-200 g litre, šiek tiek tirpsta petroleteryje, netirpsta vandenyje ir tampa rausvai raudona, kai reaguoja su koncentruota sieros rūgštimi, tamsiai žalia, kai reaguoja su 1 procento geležies chlorido skysčiu, ir yra nesuderinamas su izoliacija Medžiagos trintis vyksta elektrostatinėje reakcijoje, o jos lydymosi temperatūra kinta atsižvelgiant į paskutines rafinuotas kristalizacijos sąlygas, tačiau paprastai lydymosi temperatūra yra apie 174-176 laipsnį.
3 dalis. Šaltinis
Medvilnės sėklos susideda iš medvilnės sėklų lukšto ir medvilnės branduolio (gemalų). Medvilnės branduolį luobelėje sudaro keturios dalys: skilčialapis, gemalas, embriono stiebas ir šakelė. Yra du skilčialapiai, kurie sudaro didžiąją embriono dalį. Jis yra susisukęs ir sulankstytas apvalkale. Skilčialapyje yra daug ovalių geltonų chromogenų, kurie sudaro apie 1,2–2 procentus medvilnės branduolių masės. Chromogenuose yra įvairių pigmentų, daugiausia gosipolio. Kai jis susiduria su ekstremaliu poveikiu Kai Chemicalbook yra seksualiai tirpus, spalvos liaukos sienelė plyš ir išleis turinį.
Gosipolio kiekis medvilnės sėklose yra apie {{0}},15 proc. -1,8 proc. Tarp jų medvilnės sėklų lukštuose yra 0.005-0,01 proc., o medvilnės branduoliuose – 0.5-2,5 proc. Medvilnės branduoliuose yra gosipolio liaukų, kurios sudaro 1.{11}},7 proc. branduolio svorio, o jo spalva yra nuo šviesiai geltonos iki vyšnių raudonos. Tai tankiausia gosipolio dalis medvilnės sėklose, o gosipolis sudaro apie 35-50 proc. liaukos svorio.
4 dalis. Analizės metodas
1) Aukštos kokybės skysčių chromatografija: Waters didelio efektyvumo skysčių chromatografija (51 0 siurblys, U6K purkštukas) Hypersil BDSC185μm150mm × 40mmID chromatografinė kolonėlė, kolonėlės temperatūra: 35 laipsnis , kolonėlės slėgis: 1500 psi, judri fazė: metanolis: vanduo (su acto rūgštimi reguliuoti PH=3.0)=80:20(v/v), srauto greitis: 0,5 ml/min, mėginio tūris : 5ul, detektorius: 991 diodų matricos detektorius, bangos ilgių diapazonas: 230 ~ 300 nm.
2) Aukšto efektyvumo skysčių chromatografija: C18 kolonėlė (4,6 mm × 150 mm, 5 μm), mobilioji fazė yra metanolis ir 2 procentų fosforo rūgšties vandeninis tirpalas (90:10 pagal tūrį), kolonėlės temperatūra 40 laipsnių, srautas 1 ml /min., o aptikimo bangos ilgis yra 235 nm.
5 dalis. Farmakologinis aktyvumas
Gosipolis akivaizdžiai slopina spermatogenezę. Pagrindinės jo veikimo dalys pirmiausia yra spermatozoidai ir vėlyvosios spermatidinės ląstelės, kurios yra jautresnės gosipoliui, o vėliau visų lygių spermatocitai. Didėjant gosipolio dozei, atitinkamai sustiprėja sėklidės pažeidimas ir destruktyvus poveikis, dėl kurio gali visiškai nukristi ir net visiškai išnykti visų rūšių spermos ląstelės sėkliniuose kanalėliuose, todėl spindis ištuštėja, o didžioji dalis liumenai mato tik atraminių ląstelių sluoksnį vamzdelio sienelės apačioje ir nedidelį kiekį spermatogonijų. ląstelės ir nėra sulygiuotos.
Gosipolio acetatas slopina kiaušidžių, endometriumo ir raumenų sluoksnio steroidinių hormonų receptorius, todėl akivaizdžiai suplonėja endometriumas ir raumenų sluoksnis, sumažėja menstruacijų srautas; didelė gosipolio koncentracija gali slopinti fermentus ar funkcijas, susijusias su ląstelių augimu. Baltymų poveikis gali sukelti ląstelių apoptozę, bet nesukels piktybinio ląstelių proliferacijos; Gosipolio acetatas gali sudaryti natrio jonus, kalio jonus ir chlorido jonus. Sumažėja reabsorbcija, todėl kalis išsiskiria per inkstus.
