Farmakologinis lappakonitino hidrobromido poveikis

Gao akonitas yra kinų vaistažolių rūšis, kurią šiaurės vakarų Kinijos žmonės naudoja skausmui malšinti. Lappakonitinas (LA), taip pat žinomas kaip akonitinas ir akonitinas, yra alkaloidas, ekstrahuotas ir išskirtas iš Ranunculaceae augalo akonitino šaknų. Tai C18 tipo diterpenoidas, o jo pagrindinis klinikinis pritaikymas yra oktopreno hidrobromidas. Tyrimai parodė, kad klatrinas pasižymi dideliu analgeziniu, prieš-uždegiminiu, antipiretiniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu, taip pat turi privalumus, nes jis nesukelia priklausomybės ir sukelia mažiau nepageidaujamų reakcijų.

Lappakonitino hidrobromidasyra laba akonitino hidrobromido monohidratas, išgaunamas iš Ranunculaceae augalo šaknies, ir tai yra pirmoji priklausomybės nesukelianti centrinė nervų sistema Kinijoje. Naujasis analgetikas yra vidutinio stiprumo analgetikas, nurodytas Sveikatos apsaugos ministerijos „Trijų pakopų skausmo malšinimo vėžiu sergantiems pacientams pagrindiniuose principuose“. Jo analgezinis intensyvumas yra 7 kartus didesnis nei aminopirino, kuris prilygsta analgeziniam petidino poveikiui, neturi teratogeninio ir mutageninio poveikio, turi vietinį anestetiką, vėsinantį ir karščiavimą mažinantį poveikį bei reikšmingą priešuždegiminį ir mažinantį poveikį.Lappakonitino hidrobromidas HBrturi analgetinį poveikį skirtingais vartojimo būdais.

Veikimo pradžia yra lėtesnė nei petidino, o nuskausminimo trukmė žymiai ilgesnė nei petidino. Jis neturi priklausomybės, neturi teratogeninio poveikio ir neturi teratogeninio poveikio. Apsinuodijimas kaupsis. Be to, jis taip pat atlieka vietinės anestezijos, vėsinimo, karščiavimą mažinančias ir mažinančias funkcijas. Kai kurie piktybiniais navikais sergantys pacientai paraiškos teikimo metu gali pagerinti sisteminę būklę, pvz., padidėjusį apetitą, pagerėjusį dvasią, pagerėjusį imuninį rodiklį ir pakitusį kraujo vaizdą.

Analgezinis poveikis

Lappakonitino hidrobromidasyra priklausomybės nesukeliantis, ne-opioidinis analgetikas, sukurtas mano šalyje ir Kinijoje įtrauktas į „trijų-pakopų“ analgetiką vėžiu sergantiems pacientams. Analgezinis LA poveikis nėra toks geras kaip morfino, bet prilygsta petidino ir 7 kartus didesnis nei karščiavimą mažinančio analgetiko aminopirino. LA turi lėtą analgezijos pradžią, bet ilgą veiksmingumą ir yra dažniausiai naudojama tramadolio alternatyva.

Tyrimai nustatė, kadAconite Root Aconitum Kusnezoffii ekstraktasgali slopinti negimdinę iškrovą, kurią sukelia aksonų pažeidimas, veikdamas nuo įtampos priklausomus natrio ir kalcio jonų kanalus centrinėje nervų sistemoje ir blokuoti nervų laidumą; slopindamas norepinefrino presinapsinę membraną. Serotonino ir serotonino reabsorbcija padidina šių dviejų medžiagų kiekį sinapsiniame plyšyje, taip slopindama medžiagos P ir somatostatino išsiskyrimą aferentinėse nervinėse skaidulose ir darydama stiprų ir ilgalaikį analgezinį poveikį; jis gali slopinti periakveduktinę pilkąją smegenų medžiagą. ir kalcio antplūdis į žievės ląsteles ir branduolinio faktoriaus κB ekspresija, turi analgetinį poveikį.

Į vietinę anesteziją{0}}panašų poveikį

KadaAconite Root Aconitum Kusnezoffii ekstraktassuleidžiamas į epidurinę erdvę, jis veikia tiesiai į nervų šaknis, blokuodamas kenksmingą stimuliaciją iš chirurginio segmento. Jis prasiskverbia į subarachnoidinę erdvę ir gali veikti „morfiną panašius receptorius“, inicijuodamas neurohumoralinius analgezinius mechanizmus. Be to, epidurinėje erdvėje esantis veninis rezginys gali būti tiesiogiai absorbuojamas į kraujotaką. Ragenos vietinės anestezijos poveikis 0,1 proc.Lappakonitino hidrobromidasyra lygiavertis 0,84 % kokaino poveikiui, o laidumo blokavimo poveikis pelių sėdmeniniam nervui yra atitinkamai 5,25 ir 13 kartų didesnis nei kokaino ir prokaino; analgeziniam infiltracinės anestezijos poveikiui Stipresnis už kokainą ir prokainą.

Prieš-uždegiminį ir mažinantį poveikį

Lappakonitino hidrobromidasturi akivaizdų slopinamąjį poveikį padidėjusiam kapiliarų pralaidumui, eksudacijai ir patinimui, kurį sukelia įvairūs uždegiminiai modeliai, pvz., pašalina ausies kaušelių, kojų pirštų, sąnarių ir apatinių galūnių tinimą ir slopina intrabulbarinių pumpurų susidarymą. Po oda sušvirkštos LA 1,5 mg/kg priešuždegiminis poveikis buvo 66 kartus didesnis nei aspirino. Į pilvaplėvės ertmę įšvirkštus LA 4 mg/kg, pasireiškė priešuždegiminis ir slopinantis poveikis, atitinkantis 50 mg/kg aminopirino.

Antipiretinis poveikis

Lappakonitino hidrobromidasdaugiausia padidina norepinefrino kiekį sinapsiniame plyšyje, blokuodamas natrio jonų kanalus, slopindamas nervų laidumą ir norepinefrino reabsorbciją per presinapsinę membraną, taip slopindamas medžiagos P išsiskyrimą, kuri gali stimuliuoti termogeninį centrą ir daryti savo poveikį. Antipiretinis poveikis.

Antiaritminis poveikis

Tyrimais nustatyta, kad{0}}maža dozėAconite Root Aconitum Kusnezoffii ekstraktasturi anti-aritminį poveikį, o didelės-dozės gali sukelti aritmiją. Jo veikimo mechanizmas: reguliuojant nuo įtampos-priklausomų natrio/kalio kanalų ir susijusių baltymų genų raišką kanale, mažinant miokardo susitraukimą, didinant miokardo sužadinimo slenkstį, lėtinant ar sustabdant širdies plakimą; tiesiogiai arba netiesiogiai slopina miokardo ląstelių depoliarizaciją, sumažina širdies laidumo sistemos jaudrumą kovojant su aritmija.

Poveikis imunitetui ir stresui

Lappakonitino hidrobromidasgali ne tik stimuliuoti retikuloendotelinių ląstelių dauginimąsi, bet ir sustiprinti leukocitų bei mononuklearinių makrofagų fagocitinį gebėjimą. Tai taip pat gali padidinti paciento apetitą, pagerinti dvasią, pagerinti organizmo imuninius rodiklius; be to,Aconite Root Aconitum Kusnezoffii ekstraktasturi reguliuojantį poveikį tiek ląsteliniam, tiek humoraliniam imunitetui, o galiausiai vaidina svarbų vaidmenį stiprinant organizmo imunitetą ir gerinant imuninę funkciją. Lappakonitino hidrobromidas taip pat slopina atsaką į stresą, sumažindamas simpatinį jaudrumą ir slopindamas simpatinės -antinksčių ašies aktyvumą.